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The effect of vigabatrin on brain and platelet GABA-transaminase activities

机译:Vigabatrin对大脑和血小板GABA转氨酶活性的影响

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摘要

1 The inhibition profiles of GABA-transaminase (GABA-T) in rat brain and platelet have been compared following a single intraperitoneal dose of vigabatrin. The inhibition profiles exhibit similarities. The inhibition produced by the drug is dose-dependent and, in the dose range used in man, the dose-response curves are comparable. The pharmacodynamic effects of the drug (inhibition of central and peripheral GABA-T) remain after the drug has been eliminated from plasma. It is suggested that the measurement of rat platelet GABA-T may be used as a non-invasive assessment of the efficacy of GABA-T inhibitors in the rat CNS.
机译:1已经比较了腹膜内注射维加巴肽对大鼠脑和血小板中GABA转氨酶(GABA-T)的抑制作用。抑制曲线表现出相似性。该药物产生的抑制作用是剂量依赖性的,并且在人类使用的剂量范围内,剂量反应曲线是可比的。从血浆中清除药物后,仍保留药物的药效学作用(抑制中枢和外周GABA-T)。建议将大鼠血小板GABA-T的测量值用作大鼠CNS中GABA-T抑制剂功效的非侵入性评估。

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